Тестостерону ундеканоат є ефіром природного андрогену, тестостерону. Активна форма, тестостерон, що утворюється в результаті розщеплення бічного ланцюга.
Тестостерон є найважливішим андрогеном в чоловічому організмі і синтезується головним чином в яєчках і, меншою мірою, в корі надниркових залоз.
Тестостерон відповідає за формування чоловічих характеристик під час внутрішньоутробного розвитку, в ранньому дитинстві, а також у період статевого дозрівання, а згодом за підтримку чоловічого фенотипу і андрогензалежних функцій (наприклад сперматогенез, статеві залози). Недостатня секреція тестостерону призводить до чоловічого гипогонадизму, який характеризується низькими концентраціями тестостерону в сироватці. До симптомів, пов'язаних з чоловічим гіпогонадизмом, крім іншого, відносяться еректильна дисфункція, зниження статевого потягу, стомлюваність, депресивні настрої, відсутність, недорозвиненість або регрес вторинних статевих ознак, а також підвищений ризик остеопорозу. Екзогенні андрогени призначаються з метою підвищення недостатніх рівнів ендогенного тестостерону і зменшення симптомів гіпогонадизму.
У залежності від органа-мішені характер дії тестостерону є, головним чином, андрогенну (наприклад передміхурова залоза, сім'яні пухирці, придаток яєчка) або білково-анаболічним (м'язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінка).
Дії тестостерону в деяких органах проявляються після периферичного перетворення тестостерону в естрадіол, який потім зв'язується з естрогенними рецепторами в ядрах клітин-мішеней (наприклад гіпофіза, жирової тканини, головного мозку, кісток і тестикулярних лейдиговских клітин).
У чоловіків, які страждають гіпогонадизмом, використання андрогенів знижує масу жирової тканини тіла, збільшує нежировую масу тіла, а також запобігає втраті кісткової тканини. Андрогени можуть покращити статеву функцію, а також надавати позитивний психотропний вплив шляхом поліпшення настрою.
На сайті офіційного постачальника SteroidShop за найкращими цінами можна купити достинекс (Киев).
Всмоктування. Небидо® являє собою внутрішньом'язовий препарат-депо, що містить тестостерону ундеканоат. З цієї причини ефект першого пасажу відсутня. Після в/м ін'єкції масляного розчину тестостерону ундеканоата він поступово вивільняється з депо і майже повністю розщеплюється сироватковими эстеразами на тестостерон і ундекановую кислоту. Зростання сироваткових концентрацій тестостерону відносно вихідних показників може визначатися вже на наступний день після ін'єкції.
Розподіл. В ході двох окремих досліджень середні значення Cmax тестостерону, складові 24 і 45 нмоль/л, визначалися відповідно через 14 і 7 днів після однократної в/м ін'єкції 1000 мг тестостерону ундеканоата чоловікам, які страждають гіпогонадизмом. Постмаксимальные рівні тестостерону знижувалися, при цьому T1/2 становив приблизно 53 дні.
Близько 98% циркулюючого тестостерону зв'язується в сироватці крові з глобуліном, що зв'язує статеві стероїди, і альбуміном. Біологічно активної вважається тільки вільна фракція тестостерону. Після в/в введення тестостерону літнім чоловікам здається Vd визначався на рівні приблизно 1 л/кг.
Метаболізм. Тестостерон, що утворюється з тестостерону ундеканоата в результаті розщеплення ефірної зв'язку, метаболізується і виводиться з організму тими ж шляхами, що й ендогенний тестостерон. Ундекановая кислота метаболізується шляхом β-окислення так само, як і інші аліфатичні карбонові кислоти.
Виведення. Тестостерон зазнає значного метаболізму в печінці та за її межами. Після введення міченого тестостерону близько 90% радіоактивності визначається в сечі у вигляді глюкуронідних і сульфатних кислотних кон'югатів, а 6% після проходження кишково-печінкової циркуляції виявляється у фекаліях. Визначаються в сечі продукти включають андростерон і етіохоланолон.
Рівноважна концентрація. Після повторних в/м ін'єкцій 1000 мг тестостерону ундеканоата чоловікам, які страждають гіпогонадизмом, при інтервалі між ін'єкціями в 10 тижнів рівноважна концентрація досягалася між 3-й і 5-й ін'єкціями. Середні значення Cmax і Cmin тестостерону в рівноважному стані складали близько 42 і 17 нмоль/л відповідно. Постмаксимальные рівні тестостерону в сироватці знижувалися з T1/2, рівним приблизно 90 днів, що відповідає швидкості вивільнення речовини з депо.
Недостатність тестостерону при первинному і вторинному гіпогонадизмі у чоловіків (тестостеронозаместительная терапія). Ознайомитися більш детально з протипоказаннями і показаннями ви можете за посиланням (https://steroidshopua.com/product/373/).
Ін'єкція Небидо® (1 амп. або фо. міститься 1000 мг тестостерону ундеканоата) проводиться 1 раз в 10-14 тижнів. При такій частоті ін'єкцій забезпечується підтримання достатнього рівня тестостерону, і не відбувається кумуляція речовини.
Вміст ампули або флакона слід ввести в/м негайно після розтину. Ін'єкцію слід робити дуже повільно. Небидо® можна вводити тільки строго в/м. Необхідно ретельно стежити за тим, щоб речовина вводиться, не потрапила у судину.
Початок лікування. Перед початком лікування слід визначити величину вмісту тестостерону в сироватці крові. Перший інтервал між ін'єкціями може бути скорочений, але він повинен становити не менше 6 тижнів. Css при такій дозі досягається швидко.
Індивідуальна коригування лікування. В кінці інтервалу між ін'єкціями рекомендується вимірювати концентрацію тестостерону в сироватці крові. Якщо його концентрація нижче нормальних показників, то це може свідчити про необхідність скорочення інтервалу між ін'єкціями. При високих концентраціях слід розглянути питання про доцільність збільшення даного інтервалу. Інтервал між ін'єкціями повинен залишатися в межах рекомендованого діапазону 10-14 тиж.
Особливі категорії пацієнтів
Діти і підлітки. Небидо® не призначений для застосування у дітей та підлітків, оскільки для нього не проводилися клінічні дослідження у чоловіків віком до 18 років (див. «Особливі вказівки»).
Пацієнти літнього віку. Наявні обмежені дані не вказують на необхідність корегування дози у пацієнтів літнього віку (див. «Особливі вказівки»).
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Жодних офіційних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилося. Використання Небидо® протипоказано у чоловіків з пухлинами печінки в даний час або в анамнезі (див. «Протипоказання»).
Пацієнти з нирковою недостатністю. Жодних офіційних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося.
